赛沃替尼（旧称沃利替尼，savolitinib）是一种强效的选择性MET抑制剂，MET是一种已被证明在许多种实体瘤中表现异常的酶。我们设计赛沃替尼以解决人体代谢物相关的肾毒性问题，而肾毒性是阻碍其他选择性MET抑制剂发展的主要原因。

在迄今为止已有1,000名病人参与的临床试验中，赛沃替尼在MET基因突变的非小细胞肺癌、乳头状肾细胞癌、结肠直肠癌及胃癌患者中显示出较好的临床疗效及可接受的安全性。我们目前正与阿斯利康全球合作，测试赛沃替尼作为单药治疗以及联合免疫疗法和其他靶向疗法时的疗效。

赛沃替尼（商品名： 沃瑞沙^®）已在中国获有条件批准，用于治疗接受全身性治疗后疾病进展或无法接受化疗的MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者。

索凡替尼（surufatinib）是一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂，具有抗血管生成和免疫调节双重活性。索凡替尼可通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）以阻断肿瘤血管生成，并可抑制集落刺激因子1受体（CSF-1R），通过调节肿瘤相关巨噬细胞，促进机体对肿瘤细胞的免疫应答。索凡替尼独特的双重机制能产生协同抗肿瘤活性，使其成为与其他免疫疗法的联合使用的理想选择。索凡替尼（商品名：苏泰达^®）已获批于中国治疗晚期神经内分泌瘤。

我们目前保留索凡替尼在全球范围内的所有权利。

索乐匹尼布是一种新型、高选择性靶向Syk（脾酪氨酸激酶）的口服抑制剂，用于治疗血液癌症及若干慢性免疫性疾病。Syk作为B细胞受体信号通路中的关键组成部分，是多种亚型B细胞淋巴瘤的成熟治疗靶点。由于B细胞恶性肿瘤具有异质性，且在目前疗法下患者容易复发，因此需要新的疗法。

我们目前保留索乐匹尼布在全球的所有权利。

他泽司他是由Epizyme开发的EZH2甲基转移酶抑制剂，已获于美国获加速批准用于治疗某些上皮样肉瘤患者和某些滤泡性淋巴瘤的患者。

我们与Epizyme开展战略合作，在中国开展他泽司他的研究、开发、生产和商业化。

HMPL-453是一种潜在同类最佳高选择性高效小分子抑制剂，对FGFR1/2/3的抑制作用IC50处于低纳摩尔水平，在筛选了292个激酶后显示了良好的选择性。

HMPL-453在FGFR异常活化的肿瘤模型中展现出的强效抗肿瘤活性，与其靶点抑制相关。

安迪利塞是一种靶向磷酸肌醇3′-激酶亚型δ （PI3Kδ）的新型高选择性小分子抑制剂，PI3Kδ是B细胞受体信号通路中的一个关键组成部分。安迪利塞具有专门针对PI3Kδ靶点优异的选择性，特别是不抑制同族另一亚型PI3Kɣ（gamma）的活性，可以最大限度地减少由免疫抑制引起严重感染的风险。 安迪利塞具有很强的药效，特别是在全血水平下活性仍然很高，方便低剂量使用，从而避免产生与化合物相关的毒性，如在已获批的第一代PI3Kδ抑制剂中观察到的高水平的肝毒性。

临床前药代动力学研究证实安迪利塞具有良好的口服吸收率，中等的组织分布和低清除率。临床前研究还预测安迪利塞的药物蓄积以及药物与药物相互作用的风险较低。因此，我们认为安迪利塞有潜力成为全球同类最佳的PI3Kδ药物。我们目前保留安迪利塞在全球范围内的所有权利。

HMPL-306是一种新型双重靶向IDH（异柠檬酸脱氢酶）1 和 2突变的选择性小分子抑制剂。IDH1或IDH2突变是各种类型的血液肿瘤、神经胶质瘤和实体瘤中常见的基因变异，尤其是急性髓系白血病。已有临床数据表明，当使用单一靶向IDH1突变或靶向IDH2突变的抑制剂时，细胞质的IDH1突变和线粒体的IDH2突变会相互转化。通过同时抑制IDH1和IDH2突变，HMPL-306有望为有其中任何一种IDH突变的癌症患者提供治疗效益，并可能解决因亚型转化导致的IDH抑制获得性耐药问题。

HMPL-760 为一种新型的第三代BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂，亦是我们第11个自主研发的小分子肿瘤候选药物。它是一种可逆的、非共价的BTK抑制剂，专门 对野生型及C481S突变体酶均具有第一代BTK抑制剂（如IMBRUVICA^®）的一个关键耐药性机理。

我们目前保留HMPL-760 在全球范围的所有权利。

HMPL-295 是一种新型ERK抑制剂。ERK是RAS-RAF-MEK-ERK信号级联反应（MAPK 信号通路）的下游组成部分。这是我们发现的多种候选药物中首个靶向MAPK信号通路的候选药物。人类疾病（尤其是癌症）会出现RAS-MAPK 信号通路失调，其中超过50%癌症中，突变或非遗传事件会过度激活该信号通路。超过30% 癌症会发生激活RAS基因突变。RAS及RAF预测在多种肿瘤类型中更差的临床预后，介导靶向治疗的耐药性，并降低获批标准治疗（即靶向治疗和免疫治疗）的应答。在MAPK 信号通路中，KRAS抑制剂正在进行临床评估，并对RAF/MEK靶向治疗产生获得性耐药问题。ERK抑制剂有潜力解决或避免该等上游通路带来的原发性或获得性耐药问题。

我们目前保留HMPL-295 在全球范围的所有权利。

HMPL-653是一种研究性的新型选择性CSF-1R抑制剂，旨在作为单药疗法或与其他药物联合用于治疗恶性肿瘤。

CSF-1R通常在巨噬细胞表面表达，与其配体CSF-1结合后可促进巨噬细胞的生长和分化。研究表明，阻断CSF-1R信号通路可有效调节肿瘤微环境，解除肿瘤免疫抑制，并与免疫检查点抑制剂等多种抗肿瘤疗法产生协同作用从而抑制肿瘤。其他CSF-1R抑制剂的多项临床研究表明，通过抑制CSF-1R活性，或可用于治疗腱鞘巨细胞瘤，并与肿瘤免疫疗法和/或其它药物联用用于治疗多种恶性肿瘤。

和黄医药目前拥有HMPL-653在全球范围内的所有权利。

HMPL-A83是一种研究性的新型IgG4型人源化抗CD47单克隆抗体。CD47是一种广泛表达于人体各种细胞表面的跨膜蛋白。研究发现CD47在多种肿瘤中高表达，并被认为与抑制巨噬细胞介导的吞噬作用的肿瘤免疫逃逸机制有关。HMPL-A83能够阻断CD47与信号调节蛋白（SIRP）α的结合，并干扰癌细胞用来保护其免受免疫系统攻击的“别吃我”信号。

我们目前保留HMPL-A83在全球的所有权利。

相当一部分的非小细胞肺癌患者会进展至脑转移。脑转移患者的预后不良，中位总生存期少于6个月，而且生活质量低下，治疗方案的选择有限。依吡替尼（epitinib）是一种高效及高选择性的EGFR（表皮生长因子受体）口服抑制剂，已经在临床前和临床研究中证明了脑渗透及其功效。用于治疗EGFR激活突变的非小细胞肺癌的各种EGFR抑制剂开发取得了革命性的进展， 然而，已获批的EGFR抑制剂如吉非替尼和厄洛替尼无法有效地渗透血脑屏障，使得许多脑转移患者陷入缺乏有效靶向治疗的困境。

我们目前保留依吡替尼在全球范围内的所有权利。