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我們的候選藥物管線

我們擁有豐富的候選藥物管線。我們的核心研發理念是利用包括靶向療法、免疫療法,以及解決異常遺傳驅動因素及癌細胞代謝、調節腫瘤免疫微環境及靶向免疫細胞檢查點的其他途徑在內的多種模式及機理,採取全面的方案來治療癌症及免疫疾病。

其中數個候選藥物或有潛力成為全球首創新藥(first-in-class);而另一些候選藥物較現有藥物相比,具有更好的藥物特性及差異性,因此有潛力成為全球同類最佳(best-in-class)的新一代靶向藥物。

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於2021年8月25日更新。

*有待與監管部門商討II期註冊意向研究;** 計劃中;*** 研究者發起的臨床試驗; *** 與Epizyme合作開發

附註:劑量探索/安全性試篩 = I/Ia期研究; 概念驗證 = Ib、Ib/II或II期研究; 註冊 = II、II/III或III期註冊意向研究; MET = 間充質上皮轉化因子; VEGFR = 血管內皮生長因子受體; EGFRm = 表皮生長因子受體突變; FGFR1 = 成纖維細胞生長因子受體1; CSF-1R = 集落刺激因子-1受體; Syk = 脾酪氨酸激酶; PI3Kδ = 磷脂醯肌醇3-激酶亞型δ; NET = 神經內分泌瘤; NSCLC = 非小細胞肺癌; RCC = 腎細胞癌; NHL = 非霍奇金淋巴瘤; ITP = 免疫性血小板减少症; TKI = 酪氨酸激酶抑制劑; NEN = 神經內分泌腫瘤; ESCC = 食管鱗狀細胞癌; SCLC = 小細胞肺癌; GC = 胃癌; TC = 甲狀腺癌; EMC = 子宮內膜癌; CRC = 結直腸癌; HCC = 肝癌; FL = 濾泡性淋巴瘤; MZL = 邊緣區淋巴瘤; MCL = 套細胞淋巴瘤; DLBCL = 彌漫大B細胞淋巴瘤; CLL/SLL = 慢性淋巴細胞白血病 /小淋巴細胞淋巴瘤; HL = 霍奇金淋巴瘤; IDH1/2 = 异檸檬酸脫氫酶1/2; MAPK = RAS-RAF-MEK-ERK信號通路

賽沃替尼 (沃瑞沙®, AZD6094/HMPL-504)

賽沃替尼(舊稱沃利替尼,savolitinib)是一種強效的選擇性MET抑制劑,MET是一種已被證明在許多種實體瘤中表現異常的酶。我們設計賽沃替尼以解決人體代謝物相關的腎毒性問題,而腎毒性是阻礙其他選擇性MET抑制劑發展的主要原因。

在迄今為止已有1,000名病人參與的臨床試驗中,賽沃替尼在MET基因突變的非小細胞肺癌、乳頭狀腎細胞癌、結腸直腸癌及胃癌患者中顯示出較好的臨床療效及可接受的安全性。我們目前正與阿斯利康全球合作,測試賽沃替尼作為單藥治療以及聯合免疫療法和其他靶向療法時的療效。

賽沃替尼(商品名: 沃瑞沙®)已在中國獲有條件批准,用于治療接受全身性治療後疾病進展或無法接受化療的MET外顯子14跳躍突變的非小細胞肺癌患者。

索凡替尼 (蘇泰達®, HMPL-012)

索凡替尼(surufatinib)是一種新型的口服酪氨酸激酶抑制劑,具有抗血管生成和免疫調節雙重活性。索凡替尼可通過抑制VEGFR(血管內皮生長因子受體)和FGFR(成纖維細胞生長因子受體)以阻斷腫瘤血管生成,幷可抑制CSF-1R(集落刺激因子1受體),通過調節腫瘤相關巨噬細胞,促進機體對腫瘤細胞的免疫應答。索凡替尼獨特的雙重機制能産生協同抗腫瘤活性,使其爲與其他免疫療法的聯合使用的理想選擇。

索凡替尼(商品名:蘇泰達®)已獲批于中國治療晚期神經內分泌瘤。在美國,索凡替尼于2019年11月獲FDA授予孤兒藥資格,用于治療胰腺神經內分泌瘤,幷于2020年4月獲授予快速通道資格,用于治療胰腺和非胰腺神經內分泌瘤 。2021年年中,我們提交了索凡替尼用于治療胰腺和非胰腺神經內分泌瘤的美國新藥上市申請及歐洲上市許可申請。

我們目前保留索凡替尼在全球範圍內的所有權利。

呋喹替尼 (愛優特®, HMPL-013)

呋喹替尼(fruquintinib)是一種強效的選擇性的VEGFR(血管內皮生長因子受體)口服抑製劑。呋喹替尼對VEGFR 1/2/3的選擇性使其幾乎沒有脫靶毒性, 我們認為它有潛力成為全球同類最佳的能夠治療多種實體瘤的VEGFR抑製劑。

我們現時正開展呋喹替尼治療結直腸癌、胃癌和其他實體瘤的各項研究。高選擇性也促進了呋喹替尼作為單藥治療以及聯合其他靶向療法和化療時的療效。

呋喹替尼(商品名:愛優特®)已獲批於中囸三線治療轉移性結直腸癌。

HMPL-689

HMPL-689是一種靶向PI3Kδ(磷酸肌醇3′-激酶亞型δ )的新型高選擇性小分子抑製劑,PI3Kδ是B細胞受體信號通路中的一個關鍵組成部分。 HMPL-689具有專門針對PI3Kδ靶點優異的選擇性,特別是不抑制同族另一亞型PI3Kɣ(gamma)的活性,可以最大限度地減少由免疫抑制引起嚴重感染的風險。 HMPL-689具有很強的藥效,特別是在全血水平下活性仍然很高,方便低劑量使用,從而避免產生與化合物相關的毒性,如在已獲批的第一代PI3Kδ抑製劑中觀察到的高水平的肝毒性。臨床前藥代動力學研究證實HMPL-689具有良好的口服吸收率,中等的組織分佈和低清除率。臨床前研究還預測HMPL-689的藥物蓄積以及藥物與藥物相互作用的風險較低。因此,我們認為HMPL-689有潛力成為全球同類最佳的PI3Kδ藥物。

我們目前保留HMPL-689在全球範圍內的所有權利。

HMPL-523

HMPL-523是一種新型、高選擇性靶向Syk(脾酪氨酸激酶)的口服抑制劑,用於治療血液癌症及若干慢性免疫性疾病。Syk作為B細胞受體信號通路中的關鍵組成部分,是多種亞型B細胞淋巴瘤的成熟治療靶點。由於B細胞惡性腫瘤具有異質性,且在目前療法下患者容易復發,因此需要新的療法。

我們目前保留HMPL-523在全球的所有權利。

Tazemetostat (TAZVERIK®)

Tazemetostat是由Epizyme開發的EZH2甲基轉移酶抑制劑,已獲於美國獲加速批准用于治療某些上皮樣肉瘤患者和某些濾泡性淋巴瘤的患者。

我們與Epizyme開展戰略合作,在中國開展tazemetostat的研究、開發、生產和商業化。

HMPL-453

HMPL-453是高選擇性的強效FGFR(成纖維細胞生長因子受體) 1/2/3抑制劑。FGFR屬於受體酪氨酸激酶的亞族。異常的FGFR信號傳導與腫瘤生長、促進血管生成以及對抗腫瘤療法產生耐藥性有關。在臨床前研究中,HMPL-453較同類其他藥物相比表現出更強的效力、更高的激酶選擇性及更佳的安全性。異常 FGFR 基因改變被相信是多種實體瘤腫瘤細胞增殖的驅動因素。

我們目前保留HMPL-453在全球的所有權利。

HMPL-306

HMPL-306是一種新型雙重靶向IDH(异檸檬酸脫氫酶)1 和 2突變的選擇性小分子抑制劑。IDH1或IDH2突變是各種類型的血液腫瘤、神經膠質瘤和實體瘤中常見的基因變异,尤其是急性髓系白血病。已有臨床數據表明,當使用單一靶向IDH1突變或靶向IDH2突變的抑制劑時,細胞質的IDH1突變和綫粒體的IDH2突變會相互轉化。通過同時抑制IDH1和IDH2突變,HMPL-306有望爲有其中任何一種IDH突變的癌症患者提供治療效益,並可能解决因亞型轉化導致的IDH抑制獲得性耐藥問題。

HMPL-295

HMPL-295 是一種新型ERK抑制劑。ERK是RAS-RAF-MEK-ERK信號級聯反應(MAPK 信號通路)的下游組成部分。這是我們發現的多種候選藥物中首個靶向MAPK信號通路的候選藥物。人類疾病(尤其是癌症)會出現RAS-MAPK 信號通路失調,其中超過50%癌症中,突變或非遺傳事件會過度激活該信號通路。超過30% 癌症會發生激活RAS基因突變。RAS及RAF預測在多種腫瘤類型中更差的臨床預後,介導靶向治療的耐藥性,並降低獲批標準治療(即靶向治療和免疫治療)的應答。在MAPK 信號通路中,KRAS抑制劑正在進行臨床評估,並對RAF/MEK靶向治療產生獲得性耐藥問題。ERK抑制劑有潛力解決或避免該等上游通路帶來的原發性或獲得性耐藥問題。

我們目前保留HMPL-295 在全球範圍的所有權利。

HMPL-760

HMPL-760 為一種新型的第三代BTK(布魯頓酪氨酸激酶)抑制劑,亦是我們第11 個自主研發的小分子腫瘤候選藥物。它是一種可逆的、非共價的BTK抑制劑,專門 對野生型及C481S突變體酶均具有第一代BTK抑制劑(如IMBRUVICA®)的一個關鍵耐藥性機理。

我們目前保留HMPL-760 在全球範圍的所有權利。

依吡替尼 (HMPL-813)

相當一部分的非小細胞肺癌患者會進展至腦轉移。腦轉移患者的預後不良,中位總生存期少於6個月,而且生活質量低下,治療方案的選擇有限。依吡替尼(epitinib)是一種高效及高選擇性的EGFR(表皮生長因子受體)口服抑製劑,已經在臨床前和臨床研究中證明了腦滲透及其功效。用於治療EGFR激活突變的非小細胞肺癌的各種EGFR抑製劑開發取得了革命性的進展, 然而,已獲批的EGFR抑製劑如吉非替尼和厄洛替尼無法有效地滲透血腦屏障,使得許多腦轉移患者陷入缺乏有效靶向治療的困境。

我們目前保留依吡替尼在全球範圍內的所有權利。

西利替尼 (HMPL-309)

像依吡替尼一樣,西利替尼(theliatinib)是一種新型小分子EGFR(表皮生長因子受體)抑製劑,現正用於治療各種實體瘤的臨床研究中。具有野生型EGFR激活的腫瘤,例如通過基因擴增或蛋白質過表達,因其次佳的反應親和力,對目前的EGFR酪氨酸激酶抑製劑吉非替尼和厄洛替尼的敏感度較低。西利替尼被設計成對野生型EGFR激酶具有很強的親和力,在研究中證實有效性比厄洛替尼(erlotinib)高五到十倍。因此,我們認為,西利替尼可以使具有野生型EGFR激活高發生率的食管癌和頭頸癌的患者受益。

我們目前保留西利替尼在全球範圍內的所有權利。