2014年4月4日: 和黄中国医药科技有限公司（简称“和黄医药”）今日宣布启动呋喹替尼（HMPL-013）以结直肠癌为适应症的中国II期临床试验。呋喹替尼是一种新型高选择性抑制血管细胞内皮生长因子受体（VEGFR1,2及3）的小分子化合物。和黄医药于2014年初开始II期临床试验的准备工作和受试者筛选，4月2日首位患者接受给药治疗。

呋喹替尼的中国II期临床试验为随机双盲安慰剂对照的多中心验证性临床试验，试验的受试者为三线局部晚期或转移性结直肠癌患者，这些受试者至少经过2轮抗肿瘤治疗的失败，曾用药物包括奥沙利铂和氟尿嘧啶类药物及伊立替康。受试者将以2:1的比例随机接受呋喹替尼加最佳支持治疗（BSC）和安慰剂加最佳支持治疗。其主要试验终点为无进展生存期，次要试验终点包括疾病控制率，总缓解率，总存活率和安全性。预计约70位病患将参与呋喹替尼的II期临床试验，2015年有望公布试验结果。

呋喹替尼是一种新型高选择性抑制血管细胞内皮生长因子受体（VEGFR1,2及3）的小分子化合物。在临床I期试验中有40名患者接受了呋喹替尼的给药治疗。和黄医药在2013年4月举行的美国癌症研究协会（AACR）年会上公布了I期临床试验的详细结果，详情请见：http://chi-med.com/eng/irinfo/presentations.htm。基于结直肠癌I期的临床数据，Ib期总计有62位结直肠癌患者参与了临床试验，相关数据有望于近期公布。

2013年10月，和黄医药与美国礼来就呋喹替尼在中国的开发、审批和销售正式签署了协议。

关于血管细胞内皮生长因子受体（VEGF）和中国的结直肠癌现状

癌症进入到晚期，肿瘤会分泌大量的蛋白配体血管细胞内皮生长因子(VEGF)，以促进肿瘤组织周围过度的脉管系统的生成(血管生成)，为肿瘤细胞的生长提供更多的血流，氧气和营养。 VEGF 和其受体VEGFR在肿瘤的血管生成中起到了至关重要的作用，因此，对VEGF/VEGFR相关通路的抑制成为了阻断新生血管发展，防止肿瘤增长和侵入的一种新的治疗策略。

结直肠癌是中国第三大最常见的恶性肿瘤，2012年发病率占癌症患者的10.2%。中国的结直肠癌患者人数预计达到了39万例，成为了继肺癌，肝癌，胃癌和食道癌之后的第五大癌症致死原因。

截至目前，数种抗VEGF/VEGFR制剂对多种肿瘤类型显示出临床疗效。纵观中国癌症市场的规模和增长情况，未来几年中国的VEGF/VEGFR抑制剂市场将飞速发展。

关于和黄医药

和黄医药是中国领先的创新药物研发企业，主要研发治疗癌症和自身免疫性疾病的创新药物。和黄医药目前拥有约 200 位科学家和员工，其在研新型口服药物在北美、欧洲、澳大利亚和大中华区均有临床试验。

2014年4月4日: 和黄中国医药科技有限公司（简称“和黄医药“）今日宣布将在2014年4月5日至9日于美国圣地亚哥举行的美国癌症研究协会（AACR）2014年会上公布部分在研产品的临床前及临床研究数据。其中由和黄医药自主研发的两个高选择性小分子新型药物，沃利替尼 (HMPL-504/AZD6094) 和依吡替尼 (HMPL-813)的相关数据也将同时发布。沃利替尼的数据发布由和黄医药与合作伙伴阿斯利康共同筹备。

美国癌症研究协会（AACR）是世界上创立最早、规模最大的专注于癌症研究的科学组织，致力于癌症的预防及治疗。AACR拥有来自超过90个国家的逾34,000名会员，包括实验研究者，转化医学及临床研究者，人口学家，医疗保健专业人员和癌症倡权者。AACR每年召开20多场会议及研讨会，其中最大的当属每年吸引超过18,000名与会者的AACR年会。这些会议集结了国际癌症领域的高、精、尖技术，对癌症的预防，生化，诊断及治疗起到了积极的推动作用。

和黄医药将就沃利替尼的发现，临床前研究和早期临床评估作口头报告，也将以海报形式重点展示沃利替尼在非小细胞肺癌患者中的靶向治疗可行性。同时展示的还有和黄医药自主研发的表皮生长因子受体(“EGFR”)抑制剂依吡替尼 (HMPL-813) 在食道癌模型中的抗肿瘤活性，为依吡替尼的后续临床研究适应症选择奠定基础。

详情可登陆：http://chi-med.com/eng/irinfo/presentations.htm.  更多2014 AACR年会信息及摘要可参见“编者注”和登陆http://www.aacr.org.

关于c-Met通道

c-Met（也称为HGFR）信号通道在哺乳类动物正常生长和发育过程中具有特殊作用。然而已有研究表明，cMet通道在不同的癌症中表现异常。异常通道的激活可导致癌细胞的增殖，迁移及存活的失常。c-Met通道的激活有四种表现形式：c-Met基因扩增，HGF/c-Met过度表达，突变，以及与其他受体的串扰。c-Met基因扩增在胃癌，头颈癌及肠癌中较为普遍；而c-Met的过度表达常见于许多实体肿瘤类型中，如肺癌，胃癌，头颈癌，肠癌及食道癌。此外，这其中的许多癌症，例如肺癌，胃癌及食道癌都与亚洲人口关系更为密切。

2008年全球肺癌发病估计超过160万例，其中中国占了52万例。在中国和全球范围内，肺癌都是发病率最高的癌症。

关于沃利替尼

沃利替尼 (HMPL-504/AZD6094)是一种高选择性口服c-Met激酶抑制剂，主要适应症包括肺癌、胃癌和肾癌。它能有效抑制人体肿瘤模型中的肿瘤增殖，尤其是c-Met基因扩增及高表达的肿瘤。c-Met基因扩增及高蛋白表达水平将做为筛选临床受试者的标准。2011年12月，和黄医药与英国阿斯利康签署关于开发沃利替尼的合作协议，并于2012年2月启动了在澳大利亚的临床I期试验。2013年６月，和黄医药在中国启动沃利替尼的临床I期试验。

截至目前，沃利替尼在晚期癌症患者的临床试验中显现出良好的安全性，耐受性及药效/药代动力学特性。其在多种肿瘤类型中表现出良好的抗肿瘤活性，尤其是乳头状肾细胞癌 (“PRCC”)，这种肾癌目前国际上尚无公认的疗法。乳头状肾细胞癌占到肾癌新发病例的10-15%。基因突变导致的c-Met信号通道畸变激活在乳头状肾细胞癌得到了证实，因此对c-Met通道的有效抑制可能成为此类癌症的一种治疗方式。

和黄医药将在2014年5月30日至6月3日美国芝加哥举行的美国临床肿瘤学会（ASCO）2014年会上公布沃利替尼的I期临床试验的结果。针对多种肿瘤类型的c-Met基因扩增，基因突变及过度表达的 II期概念验证性（POC）研究也计划将于年内展开。

关于食道癌

作为全球第五大最常见的恶性肿瘤，食道癌在中国的癌症致死率位列第四，几乎每十位癌症患者中就有一位死于食道癌。虽然食道癌的诊断和全身化疗方案已经取得了长足的进步，但其整体的预后却差强人意。综合统计食道癌各期的5年整体存活率仅在15-25%左右，患者亟盼更好的治疗方案。

关于依吡替尼

表皮生长因子(EGF) 及其受体（EGFR）信号通道在人体正常生长和发育过程中具有特殊作用。然而大量的研究表明，EGFR通道的异常表现和激活可诱发多种恶性肿瘤，如肺癌，肠癌及食道癌等。激活的EGFR通道可导致肿瘤细胞增殖，迁移侵入脑部及其他组织器官。依吡替尼 (HMPL-813) 是和黄医药自主研发的口服表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。在多种移植瘤的模型研究中，通过口服给药的方式，依吡替尼展现出良好的激酶选择性及广谱抗肿瘤活性。在原位脑瘤模型的临床前研究中，依吡替尼亦表现出良好的脑组织渗透性及疗效，以远低于致毒水平的口服剂量在脑组织中达到了预期疗效所需的药物浓度。和黄医药于2011年在中国启动的I期临床试验显示依吡替尼具有良好的药物耐受性及药代动力学特性，同时具备EGFR抑制剂预期的抗肿瘤活性，且在伴有EGFR激活突变的非小细胞肺癌患者中获得了部分响应。