2014 年4 月4 日: 和黃中國醫藥科技有限公司（簡稱“ 和黃醫藥”）今日宣布啟動呋喹替尼（HMPL-013）以結直腸癌為適應症的中國II 期臨床試驗。呋喹替尼是一種新型高選擇性抑制血管細胞內皮生長因子受體（VEGFR1,2 及3）的小分子化合物。和黃醫藥於2014 年初開始II 期臨床試驗的準備工作和受試者篩選，4 月2 日首位患者接受給藥治療。

呋喹替尼的中國II期臨床試驗為隨機雙盲安慰劑對照的多中心驗證性臨床試驗，試驗的受試者為三線局部晚期或轉移性結直腸癌患者，這些受試者至少經過2 輪抗腫瘤治療的失敗，曾用藥物包括奧沙利鉑和氟尿嘧啶類藥物及伊立替康。受試者將以2:1的比例隨機接受呋喹替尼加最佳支持治療（BSC）和安慰劑加最佳支持治療。其主要試驗終點為無進展生存期，次要試驗終點包括疾病控制率，總緩解率，總存活率和安全性。預計約70位病患將參與呋喹替尼的II期臨床試驗，2015年有望公佈試驗結果。

呋喹替尼是一種新型高選擇性抑制血管細胞內皮生長因子受體（VEGFR1,2及3）的小分子化合物。在臨床I期試驗中有40名患者接受了呋喹替尼的給藥治療。和黃醫藥在2013年4月舉行的美國癌症研究協會（AACR）年會上公佈了I期臨床試驗的詳細結果，詳情請見：http://chi-med.com/eng/irinfo/presentations.htm。基於結直腸癌I期的臨床數據，Ib 期總計有62位結直腸癌患者參與了臨床試驗，相關數據有望於近期公佈。

2013年10月，和黃醫藥與美國禮來就呋喹替尼在中國的開發、審批和銷售正式簽署了協議。

關於血管細胞內皮生長因子受體（VEGF）和中國的結直腸癌現狀

癌症進入到晚期，腫瘤會分泌大量的蛋白配體血管細胞內皮生長因子(VEGF)，以促進腫瘤組織周圍過度的脈管系統的生成(血管生成)，為腫瘤細胞的生長提供更多的血流，氧氣和營養。VEGF和其受體VEGFR在腫瘤的血管生成中起到了至關重要的作用，因此，對VEGF/VEGFR相關通路的抑製成為了阻斷新生血管發展，防止腫瘤增長和侵入的一種新的治療策略。

結直腸癌是中國第三大最常見的惡性腫瘤，2012年發病率佔癌症患者的10.2%。中國的結直腸癌患者人數預計達到了39萬例，成為了繼肺癌，肝癌，胃癌和食道癌之後的第五大癌症致死原因。

截至目前，數種抗VEGF/VEGFR製劑對多種腫瘤類型顯示出臨床療效。縱觀中國癌症市場的規模和增長情況，未來幾年中國的VEGF/VEGFR抑製劑市場將飛速發展。

關於和黃醫藥

和黃醫藥是中國領先的創新藥物研發企業，主要研發治療癌症和自身免疫性疾病的創新藥物。和黃醫藥目前擁有約200位科學家和員工，其在研新型口服藥物在北美、歐洲、澳大利亞和大中華區均有臨床試驗。

2014 年4 月4 日: 和黃中國醫藥科技有限公司（簡稱“ 和黃醫藥“）今日宣布將在2014 年4 月5 日至9 日於美國聖地亞哥舉行的美國癌症研究協會（AACR ）2014 年會上公佈部分在研產品的臨床前及臨床研究數據。其中由和黃醫藥自主研發的兩個高選擇性小分子新型藥物，沃利替尼(HMPL-504/AZD6094) 和依吡替尼(HMPL-813) 的相關數據也將同時發布。沃利替尼的數據發布由和黃醫藥與合作夥伴阿斯利康共同籌備。 

美國癌症研究協會（AACR ）是世界上創立最早、規模最大的專注於癌症研究的科學組織，致力於癌症的預防及治療。AACR 擁有來自超過90 個國家的逾34,000 名會員，包括實驗研究者，轉化醫學及臨床研究者，人口學家，醫療保健專業人員和癌症倡權者。AACR 每年召開20 多場會議及研討會，其中最大的當屬每年吸引超過18,000 名與會者的AACR 年會。這些會議集結了國際癌症領域的高、精、尖技術，對癌症的預防，生化，診斷及治療起到了積極的推動作用。

和黃醫藥將就沃利替尼的發現，臨床前研究和早期臨床評估作口頭報告，也將以海報形式重點展示沃利替尼在非小細胞肺癌患者中的靶向治療可行性。同時展示的還有和黃醫藥自主研發的表皮生長因子受體( “ EGFR ” ) 抑製劑依吡替尼(HMPL-813) 在食道癌模型中的抗腫瘤活性，為依吡替尼的後續臨床研究適應症選擇奠定基礎。

詳情可登陸：http ://chi-med.com/eng/irinfo/presentations.htm . 更多2014 AACR 年會信息及摘要可參見“編者註”和登陸http://www.aacr.org .

關於c-Met 通道

c-Met （也稱為HGFR ）信號通道在哺乳類動物正常生長和發育過程中具有特殊作用。然而已有研究表明，cMet 通道在不同的癌症中表現異常。異常通道的激活可導致癌細胞的增殖，遷移及存活的失常。c-Met 通道的激活有四種表現形式：c-Met 基因擴增，HGF/c-Met 過度表達，突變，以及與其他受體的串擾。c-Met 基因擴增在胃癌，頭頸癌及腸癌中較為普遍；而c-Met 的過度表達常見於許多實體腫瘤類型中，如肺癌，胃癌，頭頸癌，腸癌及食道癌。此外，這其中的許多癌症，例如肺癌，胃癌及食道癌都與亞洲人口關係更為密切。

2008 年全球肺癌發病估計超過160 萬例，其中中國占了52 萬例。在中國和全球範圍內，肺癌都是發病率最高的癌症。

關於沃利替尼

沃利替尼(HMPL-504/AZD6094) 是一種高選擇性口服c-Met 激酶抑製劑，主要適應症包括肺癌、胃癌和腎癌。它能有效抑制人體腫瘤模型中的腫瘤增殖，尤其是c-Met 基因擴增及高表達的腫瘤。c-Met 基因擴增及高蛋白表達水平將做為篩選臨床受試者的標準。2011 年12 月，和黃醫藥與英國阿斯利康簽署關於開發沃利替尼的合作協議，並於2012 年2 月啟動了在澳大利亞的臨床I 期試驗。2013 年６月，和黃醫藥在中國啟動沃利替尼的臨床I 期試驗。

截至目前，沃利替尼在晚期癌症患者的臨床試驗中顯現出良好的安全性，耐受性及藥效/ 藥代動力學特性。其在多種腫瘤類型中表現出良好的抗腫瘤活性，尤其是乳頭狀腎細胞癌(“PRCC”) ，這種腎癌目前國際上尚無公認的療法。乳頭狀腎細胞癌占到腎癌新發病例的10-15% 。基因突變導致的c-Met 信號通道畸變激活在乳頭狀腎細胞癌得到了證實，因此對c-Met 通道的有效抑制可能成為此類癌症的一種治療方式。

和黃醫藥將在2014 年5 月30 日至6 月3 日美國芝加哥舉行的美國臨床腫瘤學會（ASCO ）2014 年會上公佈沃利替尼的I 期臨床試驗的結果。針對多種腫瘤類型的c-Met 基因擴增，基因突變及過度表達的II 期概念驗證性（POC ）研究也計劃將於年內展開。

關於食道癌

作為全球第五大最常見的惡性腫瘤，食道癌在中國的癌症致死率位列第四，幾乎每十位癌症患者中就有一位死於食道癌。雖然食道癌的診斷和全身化療方案已經取得了長足的進步，但其整體的預後卻差強人意。綜合統計食道癌各期的5 年整體存活率僅在15-25% 左右，患者亟盼更好的治療方案。

關於依吡替尼

表皮生長因子(EGF) 及其受體（EGFR ）信號通道在人體正常生長和發育過程中具有特殊作用。然而大量的研究表明，EGFR 通道的異常表現和激活可誘發多種惡性腫瘤，如肺癌，腸癌及食道癌等。激活的EGFR 通道可導致腫瘤細胞增殖，遷移侵入腦部及其他組織器官。依吡替尼(HMPL-813) 是和黃醫藥自主研發的口服表皮生長因子受體（EGFR ）酪氨酸激酶抑製劑。在多種移植瘤的模型研究中，通過口服給藥的方式，依吡替尼展現出良好的激酶選擇性及廣譜抗腫瘤活性。在原位腦瘤模型的臨床前研究中，依吡替尼亦表現出良好的腦組織滲透性及療效，以遠低於致毒水平的口服劑量在腦組織中達到了預期療效所需的藥物濃度。和黃醫藥於2011 年在中國啟動的I 期臨床試驗顯示依吡替尼具有良好的藥物耐受性及藥代動力學特性，同時具備EGFR 抑製劑預期的抗腫瘤活性，且在伴有EGFR 激活突變的非小細胞肺癌患者中獲得了部分響應。