中国香港、上海和美国新泽西州：2023年4月12 日，星期三：和黄医药（中国）有限公司（简称“和黄医药”或“HUTCHMED”）（纳斯达克/伦敦证交所：HCM；香港交易所：13）今天宣布将于2023年4月14日至4月19日在美国佛罗里达州奥兰多召开的美国癌症研究协会（AACR）2023年年会公布和黄医药的五项候选研究药物有关的最新及更新后的临床及非临床数据的海报展示。
赛沃替尼（savolitinib）
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赛沃替尼用于治疗伴有MET扩增的胃食管结合部腺癌或胃癌的多中心II期研究 A multicenter Phase II study of savolitinib in patients with MET-amplified gastroesophageal junction adenocarcinomas or gastric cancer |
| 主要作者： | 沈琳，医学博士，北京大学肿瘤医院 |
| 类别： | 海报展示（Poster presentation） |
| 环节编号： | PO.CT02.01 – Phase II Clinical Trials 1 |
| 摘要链接： | https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/10376 |
| 标题： |
基线和治疗中基于血浆的基因组学作为 SAVANNAH研究的结果预测因子：赛沃替尼和奥希替尼联合疗法治疗接受过奥希替尼治疗的EGFR突变、 MET 过表达/扩增的非小细胞肺癌 Baseline and on-treatment plasma-based genomics as a predictor of outcome in SAVANNAH: Savolitinib + osimertinib in EGFRm MET overexpressed/amplified NSCLC post-osimertinib |
| 主要作者： | Ryan J Hartmaier, Ph.D, AstraZeneca |
| 类别： | 海报展示（Poster presentation） |
| 环节编号： | LB294/7 |
| 摘要链接： | https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/9996 |
间充质上皮转化因子（“MET”）基因扩增与胃癌和胃食管结合部（GEJ）腺癌的不良预后相关。 赛沃替尼是一种强效、高选择性的口服 MET 酪氨酸激酶抑制剂。
此次会议上，我们公布了赛沃替尼单药治疗伴有MET 扩增的晚期或转移性胃癌或胃食管结合部腺癌患者的 II 期研究的初步疗效和安全性数据（NCT04923932）。 此外，在 SAVANNAH II 期研究中，还研究了赛沃替尼和奥希替尼（osimertinib）联合疗法在接受过奥希替尼治疗的表皮生长因子受体（EGFR）突变、 MET 过表达/扩增的非小细胞肺癌患者中的基于血浆的基因组学的效用。 SAVANNAH 结果于 2022 年 8 月在国际肺癌研究协会（IASLC）2022 年世界肺癌大会（WCLC）上首次公布。
索凡替尼（surufatinib）
| 标题： | 索凡替尼和特瑞普利单抗联合疗法用于一线治疗伴有PD-L1阳性表达的晚期非小细胞肺癌： 一项多中心、单臂II期研究Surufatinib plus toripalimab for first-line treatment of advanced non-small cell lung cancer (NSCLC) with PD-L1 positive expression: A multicenter, single-arm phase 2 study |
| 主要作者： | 程颖，医学博士，吉林省肿瘤医院 |
| 类别： | 海报展示（Poster presentation） |
| 环节编号： | PO.CT02.02 – Phase II Clinical Trials 2 |
| 摘要链接： | https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/10405 |
索凡替尼和特瑞普利单抗（toripalimab）联合疗法在实体瘤中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性。索凡替尼是一种血管内皮生长因子受体（“VEGFR”）、成纤维细胞生长因子受体（“FGFR”）及集落刺激因子1受体（“CSF-1R”）的小分子抑制剂。特瑞普利单抗是一种程序性细胞死亡蛋白-1（“PD-1”）抗体。程序性细胞死亡蛋白配体1（“PD-L1”）表达是晚期非小细胞肺癌一线免疫检查点抑制剂治疗的成熟的生物标志物。我们开展了一项开放标签、多列队的单臂II期研究，旨在评估索凡替尼联合特瑞普利单抗治疗晚期实体瘤患者的安全性和有效性。 此次会议上，我们公布了伴有 PD-L1 阳性表达的晚期非小细胞肺癌队列（NCT04169672）的结果。
HMPL-760
| 标题： |
HMPL-760：一种强效、选择性、可逆的BTK抑制剂，靶向B细胞恶性肿瘤中的 BTK 和BTKC481S HMPL-760 is a highly potent and selective reversible BTK inhibitor, targeting BTK and BTKC481S in B-cell malignancies |
| 主要作者： | 王林芳，和黄医药 |
| 类别： | 海报展示（Poster presentation） |
| 环节编号： | PO.ET09.07 – Tyrosine Kinase and Phosphatase Inhibitors 1 |
| 摘要链接： | https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/6728 |
布鲁顿酪氨酸激酶（“BTK”）是 Tec 家族的一员，在通过 B 细胞受体发出信号过程中起着至关重要的作用。 BTK 抑制会阻断 B 细胞受体信号并阻止 B 细胞活化和生长。 第一代 BTK 抑制剂如依布替尼（ibrutinib）会与BTK 的半胱氨酸残基（ “C481”）产生共价结合。结合位点（“C481S”）的丝氨酸突变是这类BTK抑制剂最常见的获得性耐药机制。 新一代 BTK 抑制剂，如HMPL-760旨在克服对第一代抑制剂的这种耐药性。
该海报概述的临床前数据显示 HMPL-760 是一种选择性和可逆性的BTK 抑制剂，同时靶向野生型BTK 和 C481S突变型BTK。 HMPL-760 的首次人体 I 期临床试验正在复发/难治性 B 细胞非霍奇金淋巴瘤患者中进行（NCT05190068）。
HMPL-306
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HMPL-306 的临床前特征：一种可穿透中枢神经系统的IDH1 和 IDH2突变体的双重抑制剂 Preclinical characteristic of HMPL-306, a CNS-penetrable dual inhibitor of mutant IDH1 and IDH2 |
| 主要作者： | 杨娜，和黄医药 |
| 类别： | 海报展示（Poster presentation） |
| 环节编号： | PO.ET01.01 – Oncogenes and Tumor Suppressor Genes as Targets for Therapy 1 |
| 摘要链接： | https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/8579 |
异柠檬酸脱氢酶（“IDH”）1/2 的突变是各种类型的血液肿瘤和实体瘤中常见的基因变异，如急性髓系白血病（AML）、胆管癌、软骨肉瘤和神经胶质瘤。 突变型 的IDH造成 2-羟基戊二酸积累，导致细胞分化受阻，从而诱导肿瘤的恶性发展。 一些罕见个案中，患者同时携带 IDH1 和 IDH2突变。在急性髓系白血病及胆管癌中， IDH突变亚型转化是对IDH抑制剂产生获得性耐药的主要机制之一，无论是由IDH1突变转为IDH2突变，或反之亦然。因此，同时抑制IDH1和IDH2突变可能是克服耐药性和提高临床疗效的具有潜力的策略。 HMPL-306 是由和黄医药开发的 IDH1和IDH2突变的双重抑制剂，目前正在通过临床试验进行评估（NCT04272957、NCT04762602、NCT04764474）。
该海报概述的临床前数据显示 HMPL-306 是一种强效、持久的 IDH1/2 突变的双重抑制剂，可穿透血脑屏障，并证明对导致未成熟恶性细胞分化为成熟正常细胞的药效学标志物有影响。 其强大的活性和具有优势的药代动力学特征支持开展进一步的临床评估。
HMPL-453
| 标题： |
HMPL-453 ：一种高选择性成纤维细胞生长因子受体 1、2 和 3 抑制剂，在 FGFR 改变的肿瘤模型中显示出强大的活性 HMPL-453, a highly selective inhibitor of fibroblast growth factor receptors 1, 2, and 3, displays potent activity in FGFR-altered tumor models |
| 主要作者： | 胡佳，和黄医药 |
| 类别： | 海报展示（Poster presentation） |
| 环节编号： | PO.ET01.07 – Growth Factor Receptors as Therapeutic Targets |
| 摘要链接： | https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/8706 |
成纤维细胞生长因子（“FGF”）及其受体（“FGFR”）调节许多细胞过程。由受体融合、突变或扩增导致的 FGFR 信号失调存在于多种癌症类型中，这使得活化的 FGFR 成为重要的治疗靶点。 此次会议上，我们公布了 HMPL-453 （一种强效、高选择性的FGFR1/2/3 抑制剂）的临床前特征。HMPL-453由和黄医药发现，并正开展II 期临床试验（NCT04353375）。
该海报概述的临床前数据显示 HMPL-453是一种强效、高选择性的FGFR1/2/3抑制剂，在临床前模型中对FGFR失调的肿瘤具有很强的活性，支持了在伴有FGFR改变（如融合或突变）的患者中作为单药疗法或与PD-1阻断剂联合使用进行进一步研究。
赛沃替尼是一种强效、高选择性的口服MET 酪氨酸激酶抑制剂，在晚期实体瘤中表现出临床活性。赛沃替尼可阻断因突变（例如外显子14跳跃突变或其他点突变）、基因扩增或蛋白质过表达而导致的MET受体酪氨酸激酶信号通路的异常激活。
继沃瑞沙®由和黄医药自主研发及初步开发后，2011年，和黄医药与阿斯利康达成一项全球许可协议，旨在共同开发沃瑞沙®并促进其商业化。和黄医药与阿斯利康合作负责赛沃替尼的临床开发，在中国由和黄医药主导，在海外则由阿斯利康主导。此外，和黄医药负责赛沃替尼在中国的上市许可、生产和供应，而阿斯利康则负责实现沃瑞沙®在中国乃至全球范围内的商业化。赛沃替尼的销售收入将由阿斯利康确认。
索凡替尼是一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂，具有抗血管生成和免疫调节双重活性。索凡替尼可通过抑制VEGFR和FGFR以阻断肿瘤血管生成，并可抑制CSF-1R，通过调节肿瘤相关巨噬细胞，促进机体对肿瘤细胞的免疫应答。索凡替尼独特的双重机制能产生协同抗肿瘤活性，使其成为与其他免疫疗法的联合使用的理想选择。
和黄医药目前拥有索凡替尼在全球范围的所有权利。
HMPL-760 为一种研究性的非共价第三代BTK抑制剂。它是一种可针对野生型及C481S突变型BTK的强效、选择性及可逆的抑制剂。
和黄医药目前拥有HMPL-760 在全球范围的所有权利。
HMPL-306是一种新型的靶向IDH1 和 IDH2酶的双重抑制剂。IDH1或IDH2突变是各种类型的血液肿瘤、神经胶质瘤和实体瘤中常见的基因变异，尤其是急性髓系白血病。
和黄医药目前拥有HMPL-306在全球范围内的所有权利。
HMPL-453是一种新型、高选择性且强效的FGFR 1、2和3抑制剂。异常的FGFR信号传导已被发现是肿瘤生长（通过组织生长和修复）、促进血管生成及抗肿瘤治疗抗性产生的诱因。异常的 FGFR 基因改变被认为是多种实体瘤肿瘤细胞增殖的驱动因素。
和黄医药目前拥有HMPL-453在全球范围内的所有权利。
和黄医药（纳斯达克/伦敦证交所：HCM；香港交易所：13）是一家处于商业化阶段的创新型生物医药公司，致力于发现、全球开发和商业化治疗癌症和免疫性疾病的靶向药物和免疫疗法。集团旗下公司共有约5,000名员工，其中核心的肿瘤/免疫业务拥有约1,800人的团队。自成立以来，和黄医药致力于将自主发现的抗肿瘤候选药物带向全球患者，其中首三个创新肿瘤药物现已在中国获批上市。欲了解更多详情，请访问：www.hutch‑med.com或关注我们的领英专页。
本新闻稿包含1995年《美国私人证券诉讼改革法案》“安全港”条款中定义的前瞻性陈述。这些前瞻性陈述反映了和黄医药目前对未来事件的预期，包括对赛沃替尼、索凡替尼、HMPL-760、HMPL-306和HMPL-453的治疗潜力的预期，赛沃替尼、索凡替尼、HMPL-760、HMPL-306和HMPL-453的进一步临床研究计划，对此类研究是否能达到其主要或次要终点的预期，以及对此类研究完成时间和结果发布的预期。前瞻性陈述涉及风险和不确定性。此类风险和不确定性包括下列假设：入组率，满足研究入选和排除标准的受试者的时间和可用性，临床方案或监管要求变更，非预期不良事件或安全性问题，候选药物赛沃替尼、索凡替尼、HMPL-760、HMPL-306和HMPL-453（包括作为联合治疗）达到研究的主要或次要终点的疗效，获得不同司法管辖区的监管批准，获得监管批准后获得上市许可，赛沃替尼、索凡替尼、HMPL-760、HMPL-306和HMPL-453用于目标适应症的潜在市场，资金充足性以及新冠肺炎全球大流行对整体经济、监管及政治状况带来的影响等。当前和潜在投资者请勿过度依赖这些前瞻性陈述，这些陈述仅在截至本新闻稿发布当日有效。有关这些风险和其他风险的进一步讨论，请查阅和黄医药向美国证券交易委员会、AIM以及香港联合交易所有限公司提交的文件。无论是否出现新讯息、未来事件或情况或其他因素，和黄医药均不承担更新或修订本新闻稿所含讯息的义务。
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