和黄医药宣布FRUZAQLA^® (呋喹替尼) 由武田于日本推出上市

— 继2024 年 9 月取得日本厚生劳动省的批准后正式商业上市 —

— 武田将向和黄医药支付里程碑付款 —

— 呋喹替尼已于美国、欧洲和中国等多个国家和地区上市 —

中国香港、上海和美国新泽西州：2024年11月22日，星期五：和黄医药（中国）有限公司（简称“和黄医药”或“HUTCHMED”）（纳斯达克/伦敦证交所：HCM；香港交易所：13）今日宣布继FRUZAQLA®（呋喹替尼）1毫克/5毫克胶囊在日本取得定价批准并由其合作伙伴武田（TSE：4502/ NYSE：TAK）推出商业上市用于治疗经治的转移性结直肠癌患者后，和黄医药将收到一项里程碑付款。早前，FRUZAQLA^® 已取得日本厚生劳动省（MHLW）的生产及销售批准。

FRUZAQLA^®是日本超过十年来首个获批用于治疗转移性结直肠癌的口服创新靶向疗法，无论患者的生物标志物状态如何。FRUZAQLA^®获批用于治疗无法彻底治愈及无法切除，且化疗后病情进展的晚期或复发性结直肠癌。根据日本国立癌症研究中心的统计数据，结直肠癌是日本最常见的癌症类型，估计 2023 年有 16.1万例新增病例，并造成5.4万人死亡。^[1]

就FRUZAQLA^®在日本由武田推出商业上市，和黄医药首席执行官兼首席科学官苏慰国博士表示：“FRUZAQLA^®在日本上市标志着我们与武田全球合作取得持续进展。依托过去十多年来在日本转移性结直肠癌治疗领域的领导地位，武田有充分的实力将FRUZAQLA^®这一具有差异化的治疗选择带给患者。”

继2024年9月主要基于在美国、欧洲、日本和澳大利亚开展的FRESCO-2 III 期研究的结果于日本取得批准后， FRUZAQLA^®正式商业上市。FRESCO-2研究的结果已在2023年6月于《柳叶刀（The Lancet）》发表。武田拥有在中国内地、香港和澳门以外进一步开发、商业化和生产呋喹替尼的全球独家许可，并以商品名FRUZAQLA^®上市销售。呋喹替尼于2023年11月在美国、2024年6月在欧盟、2024年8月在瑞士、2024年9月在加拿大、日本和英国，以及于2024年10月在阿根廷、澳大利亚和新加坡获批。在其他多个国家和地区的监管申请亦在进行中。

关于结直肠癌

结直肠癌是始于结肠或直肠的癌症。根据国际癌症研究机构（IARC）/世界卫生组织（WHO）的数据，结直肠癌是全球第三大常见癌症，在2022年估计有超过190万例新增病例，并造成超过90万人死亡。在日本，结直肠癌是最常见的癌症，2022年估计有14.6万例新增病例和6万例死亡。在欧洲，结直肠癌是第二大常见癌症，2022年约有53.8万例新增病例和24.8万例死亡。^[2],[3] 在美国，2024年估计将新增15.3万例结直肠癌新症以及5.3万例死亡。^[4] 尽管早期结直肠癌能够通过手术切除，但转移性结直肠癌目前治疗结果不佳且治疗方案有限，仍然存在大量未被满足的医疗需求。虽然部分转移性结直肠癌患者或可受益于基于分子特征的个性化治疗策略，然而大部分患者未携带可作为治疗靶点的突变。^{[5],[6],[7],[8],[9]}

关于呋喹替尼

呋喹替尼是一种选择性针对所有三种VEGFR（VEGFR-1、-2及-3）的口服抑制剂。VEGFR抑制剂在抑制肿瘤的血管生成中起到至关重要的作用。呋喹替尼被设计为拥有更高的激酶选择性，旨在降低脱靶激酶活性，从而实现对靶点持续覆盖的药物暴露以及当潜在作为联合疗法时拥有更高的灵活度。

关于呋喹替尼获批

向全球监管机构提交的注册申请是基于两项大型、随机对照III期临床试验的数据，即国际多中心临床试验FRESCO-2研究以及于中国开展的FRESCO研究，在总共734名接受呋喹替尼治疗的患者中展现出了一致的获益。各项研究的安全性特征亦保持一致。FRESCO-2研究的结果已在2023年6月于《柳叶刀（The Lancet）》发表，^[10] FRESCO研究的结果则已于《美国医学会杂志（JAMA）》上发表。^[11]

在中国内地、香港和澳门，呋喹替尼由和黄医药及礼来公司合作以商品名爱优特^®（ELUNATE^®）上市销售。其于2020年1月获纳入中国国家医保药品目录。自呋喹替尼在中国上市以来已有超过10万名结直肠癌患者接受呋喹替尼治疗。

关于和黄医药

和黄医药（纳斯达克/伦敦证交所：HCM；香港交易所：13）是一家处于商业化阶段的创新型生物医药公司，致力于发现、全球开发和商业化治疗癌症和免疫性疾病的靶向药物和免疫疗法。集团旗下公司共有约5,000名员工，其中核心的肿瘤/免疫业务拥有约1,800人的团队。自成立以来，和黄医药致力于将自主发现的抗肿瘤候选药物带向全球患者，首三个药物现已在中国上市，其中首个药物亦于美国、欧洲和日本获批。欲了解更多详情，请访问：www.hutch‑med.com或关注我们的领英专页。

日本重要安全性信息

处方前请参阅 FRUZAQLA（呋喹替尼）日本药品说明书（J-PI）。

警告：FRUZAQLA 仅应在能够充分应对紧急情况的医疗机构，并在具有足够癌症化疗知识和经验的医生的监督下用于认为适合使用FRUZAQLA的患者。在开始治疗前，应向患者和/或其家属充分说明疗效和风险，并征得其同意；已有严重的消化道出血包括致死情况的报告。应仔细监测患者，若观察到任何异常，应暂停FRUZAQLA给药并采取适当的措施。若发生严重出血，不应再次使用FRUZAQLA；已有消化道穿孔其中包括一些致死情况的报告。应仔细监测患者，若观察到任何异常，应暂停FRUZAQLA给药并采取适当的措施。若发生消化道穿孔，不应再次使用FRUZAQLA。

禁忌：对 FRUZAQLA 中任何成分有过敏史的患者。

重要注意事项：可能发生高血压，包括高血压危象。在开始FRUZAQLA治疗之前以及治疗期间应定期测量血压；可能出现蛋白尿。在开始FRUZAQLA治疗之前以及治疗期间定期监测尿蛋白；若需进行外科手术，建议患者在手术前停用 FRUZAQLA，因为伤口愈合可能出现延迟。手术后若要恢复治疗，应根据患者的情况确认伤口充分愈合后决定。

特殊人群注意事项：高血压患者：高血压可能加重；有出血倾向或凝血系统异常的患者：可能发生出血事件；消化道出血等出血患者：出血可能加剧；消化道等腹腔内炎症并发症患者：可能发生消化道穿孔；有血栓病史或当前有血栓风险的患者：可能发生短暂性脑缺血发作、血栓性微血管病变、肺栓塞、门静脉血栓、深部静脉血栓等；重度肝功能损伤患者（Child-Pugh C级）：由于FRUZAQLA主要在肝脏代谢，因此血中浓度可能升高。尚未开展针对重度肝功能损伤患者的临床试验；有生育可能的患者：应建议育龄妇女在 FRUZAQLA 治疗期间以及最后一次给药后 2 周内采取适当的避孕措施；孕妇：对于已怀孕或可能怀孕的女性，仅当预期的治疗获益超过与该治疗相关的潜在风险时方可使用FRUZAQLA。在一项大鼠胚胎-胎儿毒性研究中，在FRUZAQLA最大临床剂量（5毫克/天）暴露量（AUC）约0.05倍的暴露水平时观察到胎儿异常和致畸作用，包括胎儿外部、内脏和骨胳畸形以及内脏和骨胳变化；哺乳妇女：建议避免哺乳。 FRUZAQLA可能会进入母乳，婴儿若经由母乳摄取可能会出现严重的不良反应；儿童使用：尚未开展针对儿童患者的临床试验。

不良反应： 

可能会发生下列任何不良反应。应对患者密切监测，如观察到任何此类异常，应采取适当措施包括停止用药。临床上显著的不良反应如下。

高血压：可能发生高血压或高血压危象。若发现血压升高，必要时给予降血压药物等适当治疗，必要时减少呋喹替尼剂量或中止呋喹替尼给药。若出现重度或持续性高血压，或者常规降血压治疗无法控制的高血压或出现高血压危象，应停止使用呋喹替尼；皮肤异常：可能出现掌跖红肿感觉和皮疹等皮肤异常；出血：可能发生出血，包括鼻出血、血尿、消化道出血和咳血。已出现致死的报告；消化道穿孔：已有致命结果的报告；动脉血栓事件：可能发生动脉血栓事件，包括短暂性脑缺血发作和血栓性微血管病变；静脉血栓事件：可能发生肺栓塞、门静脉血栓、深部静脉血栓等静脉血栓栓塞； 可逆性后部脑病变综合征：若出现头痛、抽搐、嗜睡、精神错乱、精神功能改变、失明或其他视力障碍或神经功能障碍，应停止使用呋喹替尼，并采取适当措施，包括控制血压；动脉夹层：可能发生动脉夹层，包括主动脉剥离。

关于美国处方信息：
https://www.fruzaqla.com/sites/default/files/resources/fruzaqla-prescribing-information.pdf

关于欧盟产品特性摘要：
https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/fruzaqla

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