和黃醫藥宣佈FRUZAQLA^® (呋喹替尼) 由武田於日本推出上市

— 繼2024 年 9 月取得日本厚生勞動省的批准後正式商業上市 —

— 武田將向和黃醫藥支付里程碑付款 —

— 呋喹替尼已於美國、歐洲和中國等多個國家和地區上市 —

中國香港、上海和美國新澤西州：2024年11月22日，星期五：和黃醫藥（中國）有限公司（簡稱「和黃醫藥」或「HUTCHMED」）（納斯達克/倫敦證交所：HCM；香港交易所：13）今日宣佈繼FRUZAQLA^®（呋喹替尼）1毫克/5毫克膠囊在日本取得定價批准並由其合作夥伴武田（TSE：4502/ NYSE：TAK）推出商業上市用於治療經治的轉移性結直腸癌患者後，和黃醫藥將收到一項里程碑付款。早前，FRUZAQLA® 已取得日本厚生勞動省（MHLW）的生產及銷售批准。

FRUZAQLA^®是日本超過十年來首個獲批用於治療轉移性結直腸癌的口服創新靶向療法，無論患者的生物標誌物狀態如何。FRUZAQLA^®獲批用於治療無法徹底治愈及無法切除，且化療後病情進展的晚期或復發性結直腸癌。根據日本國立癌症研究中心的統計數據，結直腸癌是日本最常見的癌症類型，估計 2023 年有 16.1萬例新增病例，並造成5.4萬人死亡。^[1]

就FRUZAQLA^®在日本由武田推出商業上市，和黃醫藥首席執行官兼首席科學官蘇慰國博士表示：「FRUZAQLA^®在日本上市標誌著我們與武田全球合作取得持續進展。依託過去十多年來在日本轉移性結直腸癌治療領域的領導地位，武田有充分的實力將FRUZAQLA^®這一具有差異化的治療選擇帶給患者。」

繼2024年9月主要基於在美國、歐洲、日本和澳洲開展的FRESCO-2 III 期研究的結果於日本取得批准後， FRUZAQLA^®正式商業上市。FRESCO-2研究的結果已在2023年6月於《柳葉刀（The Lancet）》發表。武田擁有在中國內地、香港和澳門以外進一步開發、商業化和生產呋喹替尼的全球獨家許可，並以商品名FRUZAQLA^®上市銷售。呋喹替尼於2023年11月在美國、2024年6月在歐盟、2024年8月在瑞士、2024年9月在加拿大、日本和英國，以及於2024年10月在阿根廷、澳洲和新加坡獲批。在其他多個國家和地區的監管申請亦在進行中。

關於結直腸癌

結直腸癌是始於結腸或直腸的癌症。根據國際癌症研究機構（IARC）/世界衛生組織（WHO）的數據，結直腸癌是全球第三大常見癌症，在2022年估計有超過190萬例新增病例，並造成超過90萬人死亡。在日本，結直腸癌是最常見的癌症，2022年估計有14.6萬例新增病例和6萬例死亡。在歐洲，結直腸癌是第二大常見癌症，2022年約有53.8萬例新增病例和24.8萬例死亡。^[2],[3] 在美國，2024年估計將新增15.3萬例結直腸癌新症以及5.3萬例死亡。^[4] 儘管早期結直腸癌能夠通過手術切除，但轉移性結直腸癌目前治療結果不佳且治療方案有限，仍然存在大量未被滿足的醫療需求。雖然部分轉移性結直腸癌患者或可受益於基於分子特徵的個性化治療策略，然而大部分患者未攜帶可作為治療靶點的突變。^{[5],[6],[7],[8],[9]}

關於呋喹替尼

呋喹替尼是一種選擇性針對所有三種VEGFR（VEGFR-1、-2及-3）的口服抑制劑。VEGFR抑制劑在抑制腫瘤的血管生成中起到至關重要的作用。呋喹替尼被設計為擁有更高的激酶選擇性，旨在降低脫靶激酶活性，從而實現對靶點持續覆蓋的藥物暴露以及當潛在作為聯合療法時擁有更高的靈活度。

關於呋喹替尼獲批

向全球監管機構提交的註冊申請是基於兩項大型、隨機對照III期臨床試驗的數據，即國際多中心臨床試驗FRESCO-2研究以及於中國開展的FRESCO研究，在總共734名接受呋喹替尼治療的患者中展現出了一致的獲益。各項研究的安全性特徵亦保持一致。FRESCO-2研究的結果已在2023年6月於《柳葉刀（The Lancet）》發表，^[10] FRESCO研究的結果則已於《美國醫學會雜誌（JAMA）》上發表。^[11]

在中國內地、香港和澳門，呋喹替尼由和黃醫藥及禮來公司合作以商品名愛優特®（ELUNATE®）上市銷售。其於2020年1月獲納入中國國家醫保藥品目錄。自呋喹替尼在中國上市以來已有超過10萬名結直腸癌患者接受呋喹替尼治療。

關於和黃醫藥

和黃醫藥（納斯達克/倫敦證交所：HCM；香港交易所：13）是一家處於商業化階段的創新型生物醫藥公司，致力於發現、全球開發和商業化治療癌症和免疫性疾病的靶向藥物和免疫療法。集團旗下公司共有約5,000名員工，其中核心的腫瘤/免疫業務擁有約1,800人的團隊。自成立以來，和黃醫藥致力於將自主發現的抗腫瘤候選藥物帶向全球患者，首三個藥物現已在中國上市，其中首個藥物亦於美國、歐洲和日本獲批。欲了解更多詳情，請訪問：www.hutch‑med.com或關注我們的LinkedIn專頁。

日本重要安全性信息

處方前請參閱 FRUZAQLA（呋喹替尼）日本藥品說明書（J-PI）。

警告：FRUZAQLA 僅應在能夠充分應對緊急情況的醫療機構，並在具有足夠癌症化療知識和經驗的醫生的監督下用於認為適合使用FRUZAQLA的患者。在開始治療前，應向患者和/或其家屬充分說明療效和風險，並征得其同意；已有嚴重的消化道出血包括致死情況的報告。應仔細監測患者，若觀察到任何異常，應暫停FRUZAQLA給藥並採取適當的措施。若發生嚴重出血，不應再次使用FRUZAQLA；已有消化道穿孔其中包括一些致死情況的報告。應仔細監測患者，若觀察到任何異常，應暫停FRUZAQLA給藥並採取適當的措施。若發生消化道穿孔，不應再次使用FRUZAQLA。

禁忌：對 FRUZAQLA 中任何成分有過敏史的患者。

重要注意事項：可能發生高血壓，包括高血壓危象。在開始FRUZAQLA治療之前以及治療期間應定期測量血壓；可能出現蛋白尿。在開始FRUZAQLA治療之前以及治療期間定期監測尿蛋白；若需進行外科手術，建議患者在手術前停用 FRUZAQLA，因為傷口癒合可能出現延遲。手術後若要恢復治療，應根據患者的情況確認傷口充分癒合後決定。

特殊人群注意事項：高血壓患者：高血壓可能加重；有出血傾向或凝血系統異常的患者：可能發生出血事件；消化道出血等出血患者：出血可能加劇；消化道等腹腔內炎症併發症患者：可能發生消化道穿孔；有血栓病史或當前有血栓風險的患者：可能發生短暫性腦缺血發作、血栓性微血管病變、肺栓塞、門靜脈血栓、深部靜脈血栓等；重度肝功能損傷患者（Child-Pugh C級）：由於FRUZAQLA主要在肝臟代謝，因此血中濃度可能升高。尚未開展針對重度肝功能損傷患者的臨床試驗；有生育可能的患者：應建議育齡婦女在 FRUZAQLA 治療期間以及最後一次給藥後 2 週內採取適當的避孕措施；孕婦：對於已懷孕或可能懷孕的女性，僅當預期的治療獲益超過與該治療相關的潛在風險時方可使用FRUZAQLA。在一項大鼠胚胎-胎兒毒性研究中，在FRUZAQLA最大臨床劑量（5毫克/天）暴露量（AUC）約0.05倍的暴露水平時觀察到胎兒異常和致畸作用，包括胎兒外部、內臟和骨骼畸形以及內臟和骨骼變化；哺乳婦女：建議避免哺乳。 FRUZAQLA可能會進入母乳，嬰兒若經由母乳攝取可能會出現嚴重的不良反應；兒童使用：尚未開展針對兒童患者的臨床試驗。

不良反應： 

可能會發生下列任何不良反應。應對患者密切監測，如觀察到任何此類異常，應採取適當措施包括停止用藥。臨床上顯著的不良反應如下。

高血壓：可能發生高血壓或高血壓危象。若發現血壓升高，必要時給予降血壓藥物等適當治療，必要時減少呋喹替尼劑量或中止呋喹替尼給藥。若出現重度或持續性高血壓，或者常規降血壓治療無法控制的高血壓或出現高血壓危象，應停止使用呋喹替尼；皮膚異常：可能出現掌蹠紅腫感覺和皮疹等皮膚異常；出血：可能發生出血，包括鼻出血、血尿、消化道出血和咳血。已出現致死的報告；消化道穿孔：已有致命結果的報告；動脈血栓事件：可能發生動脈血栓事件，包括短暫性腦缺血發作和血栓性微血管病變；靜脈血栓事件：可能發生肺栓塞、門靜脈血栓、深部靜脈血栓等靜脈血栓栓塞； 可逆性後部腦病變綜合徵：若出現頭痛、抽搐、嗜睡、精神錯亂、精神功能改變、失明或其他視力障礙或神經功能障礙，應停止使用呋喹替尼，並採取適當措施，包括控制血壓；動脈夾層：可能發生動脈夾層，包括主動脈剝離。

關於美國處方信息：
https://www.fruzaqla.com/sites/default/files/resources/fruzaqla-prescribing-information.pdf

關於歐盟產品特性摘要：
https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/fruzaqla

聯絡方法