和黃醫藥在2013年度AACR大會上公佈呋喹替尼臨床一期數據和沃利替尼的臨床前數據

2013 年4 月8 日: 和黃醫藥今日宣布，在2013 年4 月6 日至10 日於美國華盛頓舉行的美國癌症研究協會（AACR）2013 年會上公佈已完成臨床一期試驗的新型靶向小分子抗癌藥物呋喹替尼（HMPL-013）的臨床數據和已開展臨床一期試驗的新型靶向小分子抗癌藥物沃利替尼（HMPL-504）的臨床前研究數據。其中，沃利替尼的數據發布由和黃醫藥與合作夥伴阿斯利康共同籌備。

美國癌症研究協會（AACR）是世界上創立最早、規模最大的專注於癌症研究的科學組織，致力於癌症的預防及治療。AACR 擁有來自超過90個國家的逾34，00 0名會員，包括實驗研究者，轉化醫學研究及臨床研究者，人口學家，醫療保健專業人員和癌症倡權者。AACR每年召開20多場會議及研討會，其中最大的當屬每年吸引超過17,000名與會者的AACR年會。這些會議集結了國際癌症領域的高、精、尖技術，對癌症的預防，生化，診斷及治療起到了積極的推動作用。

和黃醫藥在此次發佈內容之一是呋喹替尼臨床一期研究最終結果，表明呋喹替尼具有良好的藥物安全性、藥代動力學特性和初步臨床療效。此外，也同時公佈了沃利替尼在臨床前疾病模型中藥代動力及療效的相關情況。

發佈內容如下:

• 呋喹替尼，一種針對晚期腫瘤病人的血管內皮生長因子酪氨酸激酶受體-1, -2, -3 的新型選擇性抑製劑的安全性及藥代動力特性的臨床一期研究。
• 沃利替尼，一種高選擇性新型c‑Met 抑製劑的臨床前處理及藥代動力特性。
• c‑Met 抑製劑沃利替尼與EGFR 抑製劑吉非替尼聯合用藥在有Met 基因擴增的EGFR-TKI 獲得性耐藥的非小細胞肺癌模型HCC827C4R 中的協同效應。沃利替尼(HMPL-504), 一種新型高選擇性c ‑ Met 抑製劑, 證實在c-Met 驅動的早期胃癌腫瘤模型中療效。

更多關於2013 AACR年會的信息請訪問http://www.aacr.org/home/scientists/meetings–workshops/aacr-annual-meeting-2013/program.aspx.

關於血管內皮生長因子(VEGF) /血管內皮生長因子受體(VEGFR)抑製劑及呋喹替尼

血管內皮生長因子（VEGF）可以刺激在腫瘤周圍形成過多的血管，在癌症晚期的腫瘤可以分泌大量的血管內皮生長因子（VEGF），為腫瘤的生長提供了大量的血液、氧和營養物。血管內皮生長因子受體（VEGFR）抑製劑可以阻斷腫瘤周圍的血管形成,因此可減少對腫瘤生長所需營養物的提供以抑制腫瘤生長。

呋喹替尼（HMPL-013）是一種新型選擇性抑制血管細胞內皮生長因子受體（VEGFR）的小分子化合物。呋喹替尼在數種人體腫瘤異種移植動物模型中表現出對腫瘤的強烈抑制效果，包括在前列腺癌和黑色素瘤等難治性癌症中也表現了良好的抗腫瘤和抗血管生成的效果。

關於c-Met信號通道及沃利替尼 

c-Met（也稱為HGFR）信號通道在哺乳類動物正常生長和發育過程中具有特殊作用。然而已有研究表明，這種通道在不同的癌症中表現異常。沃利替尼是有效的高選擇性c ‑ Met抑製劑，在一系列臨床前疾病模型中已證明其可有效地抑制腫瘤生長，尤其是對於c ‑ Met基因擴增或c -Met蛋白過度表達等c-Met信號傳導異常的腫瘤具有明顯的抑製作用。這些生物標誌物可能在後期階段臨床試驗中用於篩選有效臨床試驗受試患者。

關於和黃醫藥

和黃醫藥是中國領先的創新藥物研發企業，主要研發治療癌症和自身免疫性疾病的創新藥物。和黃醫藥目前擁有約200位科學家和員工，其在研新型口服藥物在北美、歐洲、澳大利亞和大中華區均有臨床試驗。